Swiss Chems - Frasco de Retatrutide

Retatrutide é um peptídeo sintético de 39 aminoácidos projetado como um agonista unimolecular triplo de receptores, ativando simultaneamente o receptor GLP-1 (GLP-1R), o receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIPR) e o receptor de glucagon (GCGR). Este produto SwissChems fornece Retatrutide em um único frasco liofilizado para pesquisa laboratorial.

Retatrutide é um composto investigacional atualmente em desenvolvimento clínico de Fase 3. Não é aprovado pela FDA como medicamento ou suplemento alimentar. Este produto destina-se estritamente ao uso em pesquisa e não é para consumo humano. Todas as informações são apenas para referência educacional e de pesquisa.

Propriedades Químicas

Mecanismo de Ação

O agonismo triplo do Retatrutide o diferencia da geração atual de terapias aprovadas baseadas em incretinas. Agonistas do receptor GLP-1 (ex.: semaglutida) ativam um único receptor; agonistas duplos GLP-1/GIP (ex.: tirzepatida) ativam dois. O Retatrutide ativa simultaneamente os três, com atividade particularmente potente no receptor GIP e atividade atenuada, porém clinicamente significativa, nos receptores GLP-1 e glucagon.

Ações ao Nível do Receptor

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Potencializa a secreção de insulina dependente da glicose, retarda o esvaziamento gástrico e reduz o apetite via sinalização central de saciedade. >

Aumenta a secreção de insulina de forma dependente da glicose e modula o metabolismo do tecido adiposo; acredita-se que contribua para melhor tolerabilidade em relação aos agentes apenas com GLP-1. >

Ativa a sinalização hepática do glucagon para aumentar o gasto energético, promover a oxidação de ácidos graxos e reduzir a gordura hepática — o mecanismo notavelmente ausente no semaglutida e tirzepatida.

Design Estrutural

Retatrutida é desenvolvida a partir da espinha dorsal do peptídeo GIP, modificada para alcançar ativação equilibrada em todos os três receptores. Uma moidade diácida graxa C20 permite a ligação à albumina e estende a meia-vida plasmática para aproximadamente uma semana, consistente com a dosagem subcutânea semanal nos protocolos clínicos. Estudos estruturais por Cryo-EM confirmam conformações específicas dos receptores nas alças extracelulares de cada receptor que explicam como um único peptídeo alcança agonismo significativo em todos os três alvos.

Resumo da Pesquisa Clínica da Fase 2

Retatrutida é um dos peptídeos investigacionais mais estudados clinicamente na área metabólica. Dois ensaios de Fase 2 patrocinados pela Eli Lilly foram publicados no The New England Journal of Medicine e apresentados em importantes congressos de endocrinologia. Os seguintes achados são desses ensaios publicados e são citados apenas para referência de pesquisa.

Obesidade (sem DT2)

>Redução de peso ajustada pelo placebo de

e

Na dose de 12mg,>Redução média do peso corporal de

em 48 semanas no grupo de 12mg — a maior redução de peso relatada para qualquer agente farmacológico em um ensaio randomizado até a data da publicação >Reduções ≥5% do peso corporal alcançadas em 100% dos participantes nas doses de 8mg e 12mg >Ensaio de Fase 3 TRIUMPH-4 (obesidade + osteoartrite de joelho): perda média de peso corporal de 28,7% em 68 semanas com 12mg

Diabetes Tipo 2

>Reduções de HbA1c de

vs. nenhuma alteração com placebo em ~24 semanas nas doses de 4–12mg >HbA1c abaixo de 6,5% alcançada em até 82% dos participantes na dose de 12mg >HbA1c abaixo de 5,7% (normoglicemia) em até 31% dos participantes >Perda de peso corporal próxima a 17% nas doses de 8mg e 12mg sem platô em 36 semanas

NAFLD/NASH

>Esteatose hepática resolvida em mais de 85% dos participantes que receberam 8mg e 12mg em 48 semanas.>Mais de 90% dos participantes com obesidade e NAFLD alcançaram normalização da gordura hepática na dose mais alta.>Nenhum sinal de hepatotoxicidade foi observado durante 48 semanas

Perfil de Segurança

Os eventos adversos mais comuns foram de natureza gastrointestinal (náusea, vômito, diarreia), ocorrendo principalmente durante a escalada da dose — consistente com o perfil de segurança observado na classe dos agonistas de GLP-1. Nenhum sinal de segurança novo além da classe GLP-1/GIP foi identificado nos ensaios da Fase 2.

Posicionamento da Pesquisa vs. Agentes Incretínicos Aprovados

Garantia de Qualidade

SwissChems fornece Certificados de Análise (COAs) independentes de terceiros para Retatrutide, verificando identidade e pureza por meio de testes HPLC. A empresa garante a qualidade do produto com uma política de reembolso total que cobre custos de teste, valor do pedido e envio se os resultados independentes de HPLC não corresponderem às reivindicações do rótulo.

Referência de Dosagem para Pesquisa

Os seguintes protocolos são compilados a partir de pesquisas clínicas publicadas de Fase 2 apenas para fins educacionais. Este produto não é para consumo humano.

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Injeção subcutânea em ensaios clínicos >

Uma vez por semana >

1mg, 4mg, 8mg, 12mg semanalmente (ensaio de obesidade Fase 2) >

Escalonamento gradual a partir de doses menores para minimizar efeitos colaterais gastrointestinais >

~7 dias (dose semanal suportada por grupo ácido graxo ligante à albumina) >

Água bacteriostática estéril; confirme a concentração conforme protocolo de pesquisa

Status Regulatório

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Novo Medicamento Experimental (IND). Ensaios de Fase 3 em andamento. Não aprovado para uso humano. >

Eli Lilly and Company (LY3437943) >

Não listado explicitamente; como um hormônio peptídico e modulador metabólico, provavelmente sujeito a fiscalização S2/S4 — confirme o status atual antes do uso em qualquer contexto testado. >

Legal para compra de pesquisa quando rotulado como "não para consumo humano" na maioria das jurisdições.

Armazenamento e Manuseio

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Congelador a -20°C para armazenamento a longo prazo >

Refrigerar a 2–8°C; usar dentro de 30 dias >Evitar ciclos repetidos de congelamento e descongelamento >Proteger da luz e umidade o tempo todo >Usar técnica estéril para toda reconstituição e manuseio

Aviso Importante

Este produto destina-se estritamente a fins de pesquisa laboratorial. Não é destinado ao consumo humano, uso terapêutico ou auto-administração. Todos os dados clínicos citados são de pesquisas publicadas e revisadas por pares e são apresentados apenas para fins educacionais — não constituem aconselhamento médico ou recomendação de tratamento.

Retatrutide é um medicamento experimental de propriedade e desenvolvido pela Eli Lilly and Company. SwissChems Retatrutide é um composto de grau de pesquisa sintetizado para pesquisa laboratorial não clínica. Os pesquisadores são responsáveis por compreender todas as leis aplicáveis e diretrizes institucionais que regem a compra, armazenamento e uso de seus materiais de pesquisa.