Swiss Chems - Fiala Retatrutide

Retatrutide è un peptide sintetico di 39 amminoacidi progettato come agonista unimolecolare triplo recettore, attivando simultaneamente il recettore GLP-1 (GLP-1R), il recettore del polipeptide insulinotropo dipendente dal glucosio (GIPR) e il recettore del glucagone (GCGR). Questo prodotto SwissChems fornisce Retatrutide in una singola fiala liofilizzata per la ricerca di laboratorio.

Retatrutide è un composto sperimentale attualmente in sviluppo clinico di Fase 3. Non è approvato dalla FDA come farmaco o integratore alimentare. Questo prodotto è destinato esclusivamente all'uso di ricerca e non è per consumo umano. Tutte le informazioni sono solo a scopo educativo e di riferimento per la ricerca.

Proprietà Chimiche

Meccanismo d'Azione

Il triplo agonismo di Retatrutide lo distingue dalla generazione attuale di terapie incretiniche approvate. Gli agonisti del recettore GLP-1 (es. semaglutide) attivano un singolo recettore; gli agonisti doppi GLP-1/GIP (es. tirzepatide) ne attivano due. Retatrutide attiva simultaneamente tutti e tre, con un'attività particolarmente potente sul recettore GIP e un'attività attenuata ma clinicamente significativa sui recettori GLP-1 e glucagone.

Azioni a livello del recettore

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Potenzia la secrezione di insulina dipendente dal glucosio, rallenta lo svuotamento gastrico e riduce l'appetito tramite la segnalazione centrale della sazietà. >

Aumenta la secrezione di insulina in modo dipendente dal glucosio e modula il metabolismo del tessuto adiposo; si ritiene contribuisca a una migliore tollerabilità rispetto agli agenti solo GLP-1. >

Attiva la segnalazione epatica del glucagone per aumentare il dispendio energetico, promuovere l'ossidazione degli acidi grassi e ridurre il grasso epatico — il meccanismo più notoriamente assente in semaglutide e tirzepatide.

Design Strutturale

Retatrutide è progettato a partire dallo scheletro peptidico del GIP, modificato per ottenere un’attivazione bilanciata su tutti e tre i recettori. Una moietà di diacido grasso C20 consente il legame con l’albumina e prolunga l’emivita plasmatica a circa una settimana, coerente con la somministrazione sottocutanea settimanale nei protocolli clinici. Studi strutturali Cryo-EM confermano conformazioni specifiche per recettore nelle anse extracellulari di ciascun recettore che spiegano come un singolo peptide ottenga un’agonismo significativo su tutti e tre i target.

Sintesi della ricerca clinica di Fase 2

Retatrutide è uno dei peptidi sperimentali più studiati clinicamente nell’ambito metabolico. Due studi di Fase 2 sponsorizzati da Eli Lilly sono stati pubblicati su The New England Journal of Medicine e presentati a importanti conferenze di endocrinologia. I seguenti risultati provengono da quegli studi pubblicati e sono citati solo a scopo di riferimento per la ricerca.

Obesità (senza diabete tipo 2)

>Riduzione del peso corretta per placebo di

e

Alla dose di 12mg,>Riduzione media del peso corporeo di

a 48 settimane nel gruppo da 12mg — la riduzione di peso più alta riportata per qualsiasi agente farmacologico in uno studio randomizzato al momento della pubblicazione >Riduzioni ≥5% del peso corporeo raggiunte nel 100% dei partecipanti alle dosi di 8mg e 12mg >Studio di Fase 3 TRIUMPH-4 (obesità + osteoartrite del ginocchio): perdita media del 28,7% del peso corporeo a 68 settimane con 12mg

Diabete di tipo 2

>Riduzioni di HbA1c di

vs. nessun cambiamento con placebo in ~24 settimane a dosi di 4–12mg >HbA1c sotto il 6,5% raggiunta fino all’82% dei partecipanti alla dose di 12mg >HbA1c sotto il 5,7% (normoglicemia) in fino al 31% dei partecipanti >Perdita di peso corporea prossima al 17% alle dosi di 8mg e 12mg senza plateau a 36 settimane

NAFLD/NASH

>La steatosi epatica si è risolta in oltre l’85% dei partecipanti che hanno ricevuto 8mg e 12mg a 48 settimane.>Oltre il 90% dei partecipanti con obesità e NAFLD ha raggiunto la normalizzazione del grasso epatico alla dose più alta.>Non sono stati osservati segnali di epatotossicità fino a 48 settimane

Profilo di sicurezza

Gli eventi avversi più comuni erano di natura gastrointestinale (nausea, vomito, diarrea), verificandosi principalmente durante l’aumento della dose — coerente con il profilo di sicurezza osservato nella classe degli agonisti GLP-1. Non sono stati identificati nuovi segnali di sicurezza oltre la classe GLP-1/GIP negli studi di Fase 2.

Posizionamento della ricerca rispetto agli agenti incretinici approvati

Garanzia di qualità

SwissChems fornisce Certificati di Analisi (COA) indipendenti di terze parti per Retatrutide, verificando identità e purezza tramite test HPLC. L'azienda garantisce la qualità del prodotto con una politica di rimborso completo che copre i costi dei test, il valore dell'ordine e la spedizione se i risultati HPLC indipendenti non corrispondono alle dichiarazioni sull'etichetta.

Riferimento per il dosaggio di ricerca

I seguenti protocolli sono compilati da ricerche cliniche di Fase 2 pubblicate a scopo educativo. Questo prodotto non è destinato al consumo umano.

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Iniezione sottocutanea negli studi clinici >

Una volta alla settimana >

1mg, 4mg, 8mg, 12mg settimanali (studio di Fase 2 sull'obesità) >

Incremento graduale da dosi più basse per minimizzare gli effetti gastrointestinali >

~7 giorni (somministrazione settimanale supportata dalla frazione acida legante l'albumina) >

Acqua sterile batteriostatica; confermare la concentrazione secondo il protocollo di ricerca

Stato normativo

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Farmaco Sperimentale (IND). Sono in corso studi di Fase 3. Non approvato per uso umano. >

Eli Lilly and Company (LY3437943) >

Non esplicitamente elencato; come ormone peptidico e modulatore metabolico, probabilmente soggetto a controllo S2/S4 — confermare lo stato attuale prima dell'uso in qualsiasi contesto testato. >

Legale per l'acquisto a scopo di ricerca se etichettato "non per consumo umano" nella maggior parte delle giurisdizioni.

Conservazione e manipolazione

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Congelatore a -20°C per conservazione a lungo termine >

Conservare in frigorifero a 2–8°C; utilizzare entro 30 giorni >Evitare cicli ripetuti di congelamento e scongelamento >Proteggere sempre da luce e umidità >Usare tecnica sterile per tutta la ricostituzione e la manipolazione

Avvertenza importante

Questo prodotto è destinato esclusivamente a scopi di ricerca di laboratorio. Non è destinato al consumo umano, all'uso terapeutico o all'autosomministrazione. Tutti i dati clinici citati provengono da ricerche pubblicate e peer-reviewed e sono presentati solo a scopo educativo — non costituiscono consigli medici né raccomandazioni di trattamento.

Retatrutide è un farmaco sperimentale di proprietà e sviluppato da Eli Lilly and Company. SwissChems Retatrutide è un composto di grado di ricerca sintetizzato per la ricerca di laboratorio non clinica. I ricercatori sono responsabili di comprendere tutte le leggi applicabili e le linee guida istituzionali che regolano l'acquisto, la conservazione e l'uso dei loro materiali di ricerca.